Из-за заболеваний сердца и сосудов во всём мире умирает огромное количество людей. Наша страна не является исключением. Смертность в России выше, чем в других странах в 2-3 раза. Самыми распространёнными причинами смертности являются мозговой инсульт и ишемическая болезнь сердца.

Эти заболевания чаще всего проявляются в результате накопления холестерина в крови и развитием атеросклеротических изменений сосудов вследствие этого процесса. Практически у всех людей старше 20 лет имеются повреждения сосудистой стенки атеросклеротического характера в разных степенях тяжести. Если заболевание протекает без значительного сужения просвета сосудов, можно говорить о доброкачественном течении. С другой стороны тяжёлые заболевания развиваются в результате формирования больших атеросклеротических бляшек (АСБ), которые значительно закрывают просвет сосудов и препятствуют нормальному кровообращению.  Эти изменения в организме могут не создавать больших проблем при отсутствии риска тромбоза, так как бляшки могут отрываться и закупоривать жизненно важные артерии. Было доказано, что опасность бляшки не зависит  от её размера. Опасность её зависит от  структуры и состава вещества, из которого она образована.

АСБ состоит из мягкой атероматозной кашицы и твёрдой склеротической ткани. Атероматозное вещество находится внутри АСБ, проникая в неё из крови. Само вещество состоит из фибриногена, липопротеинов, альбумина, липидов. Наружная склеротическая составляющая не представляет опасности в плане возникновения осложнений. Атероматозное вещество, которое по объёму намного меньше склеротического, представляет большую угрозу. Это вещество может размягчаться и отрываться  под воздействием тока крови. Именно в связи с этим опасность мягких АСБ намного выше.

Причиной развития АСБ в сосудистом русле является высокий уровень липидов. Этот фак не оспаривается, так как многочисленные исследования подтвердили  данный алгоритм развития атеросклероза.

Лечить нарушения жирового обмена необходимо при помощи адекватной диеты, отказом от вредных привычек и медикаментами. Из лекарственных препаратов на сегодняшний день большое внимание уделяется статинам. Эти препараты используются в мировой медицинской практике очень успешно для лечения и профилактики атеросклеротических изменений.

История создания

Японский учёный А. Endo в 1970-х годах создал первый статин, который являлся ингибитором ГМГ-КоА. Препарат этот назывался мевастатин и выделен  он был из продуктов жизнедеятельности грибов вида Penicillium citrinum. Данный статин не применялся  в клинике, однако спустя некоторое время появился новый статин – правастатин, который был востребован во всём мире. 1987 год ознаменовался выпуском ловастатина., после которого стали выпускаться самые разнообразные статины полусинтетического и синтетического происхождения.

Как действуют статины?

атеросклероз аорты

Основано действие статинов на их похожести с частью фермента ГМГ-Ко-редуктазы. Статин прикрепляется к участку коэнзима А на место прикрепления фермента. Происходит ингибирование мевалоната, который является промежуточным звеном в синтезе холестерина. Вследствие этого холестерин синтезируется в меньших количествах. Его содержание в организме и, в частности, крови уменьшается. Также активизируются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), что приводит к активации катаболических процессов, направленных на разрушение холестерина в ЛПНП.   Снижение холестерина возможно на 55% за счёт воздействия статинов. Эффект этот зависит от дозы. Не доказано влияние на холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Одним из важных моментов действия статинов является то, что реакции с их участием происходят в основном в пределах печени. Это не приводит к ингибированию всего синтеза холестерина и не устраняет полностью активность ГМГ-КоА-редуктазы. В связи с этим синтез половых гормонов и кортикостероидовв не нарушается. Холестерин является их предшественником.

По данным достоверных исследований выявлено, что статины приводят к снижению смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, а также на 30% в среднем снижают развитие сердечных и сосудистых осложнений. Коронарный атеросклероз при использовании статинов замедляется и в некоторых случаях даже подвергается регрессу.

Инструкция на розувастатин

Розувастатин заслужил, чтобы о нём написать целую статью, так как данный препарат показал себя с лучшей стороны в лечении и профилактике данной патологии. Также его применение достоверно безопасно.

Использование препарата началось в начале 21 века. Он искусственно синтезирован в фармацевтических научных лабораториях.

Максимум концентрации препарата в крови наблюдается в течение 5 часов после приёма, а период полувыведения равен 19 часам – это самый длинный период полувыведения в данной группе. Связь его с белками плазмы крови осуществляется обратимо на 88%.

Фармакокинетика розувастатина не зависит существенно от возраста и пола пациента, от печёночной недостаточности и времени приёма препарата. Выведение лекарственного средства осуществляется с калом на 90%, а с мочой всего лишь на 10%. Воздействие на систему цитохрома Р450 розувастатина минимальное. Именно поэтому он слабо взаимодействует с иными лекарственными препаратами. Зарегистрировано лишь одно значимое взаимодействие розувастатина с флюконазоном. При этом активность флюконазона снижается на 10%, а концентрация розувастатина несколько увеличивается.

Помимо гиполипидемического действия розувастатин обладает плейотропными эффектами:

  1. Ингибирования агрегации тромбоцитов. Это приводит к снижению холестерина;
  2. Снижает активность ингибитора активатора плазминогена-1, что на поверхности клеток гладких мышц;
  3. Антитромботическое действие;
  4. Нормализация эндотелиальной функции;
  5. Антиишемическое действие. Реализуется это действие в уменьшении приступов стенокардии, снижением ишемии миокарда;
  6. Снижение СРБ в гепатоцитах  вследствие ингибирования  его образования в печени. Довольно важный эффект, так как чем выше СРБ, тем выше риск смертности от осложнений при атеросклеротических изменениях сосудов;
  7. Снижается гипертрофия миокарда левого желудочка из-за снижения фиброза и гипертрофии кардиомиоцитов.

Инструкция по применению розувостатина выглядит в практике клинициста таким образом —  10-20 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 40 мг.

Не прекращаются споры о безопасности использования статинов. Когда появился розувастатин, многие не видели смысла в его регистрации на фоне большого количества статинов более ранних поколений. Однако розувастатин зарекомендовал себя как препарат, обладающий высокой долей безопасности, во время его применения у пациентов.

Цена на розувастатин, брендовый препарат, достаточно высока, поэтому его широкое использование затруднено. Однако существуют не менее эффективные препараты-дженерики. Одним из таких лекарственных средств является Мертенил, в состав которого входит розувастатин.

В ходе многочисленных доказательных исследований было определено высокое место Мертенила в лечении и профилактике  сердечно-сосудистых заболеваний как по эффективности, так и по безопасности использования.

Шел последний год учебы в школе, а я до сих пор не могла определиться с будущей специализацией. Мне безумно нравилась профессия врача. Бабушка - тоже медик, считала, что из меня получился бы хороший доктор скорой помощи.
Подробнее